 |
Acetaminofén |
|
Acetaminofén |
Composición:
Acetaminofén comprimidos contiene 500 mg de Acetaminofén (paracetamol)
Acetaminofén jarabe cada 5 ml contiene 160 mg de Acetaminofén (paracetamol)
Acetaminofén gotas pediátricas cada ml contiene 100 mg de Acetaminofén (paracetamol)
Acciones
farmacológicas:
Acetaminofén es un antipirético y analgésico. La acción antipirética se
ejerce en el centro termoregulador inhibiendo la sintetasa de prostaglandinas en
el hipotálamo. La inhibición de la síntesis de prostaglandinas en la
periferia es mínima, por eso no posee efecto antirreumático o
antiinflamatorio. No inhibe la agregación plaquetaria y no produce úlcera péptica.
Farmacocinética:
La absorción de Acetaminofén es rápida y completa en el tracto
gastrointestinal. La concentración plasmática máxima ocurre entre los 30
minutos a 2 horas. Las preparaciones líquidas se absorben ligeramente más rápido.
Se liga a las proteínas en forma variable 20 al 50%. La vida media es de
aproximadamente 2 horas, ligeramente mayor en neonatos y en pacientes con
cirrosis. Distribución uniforme por tejidos y fluidos corporales. Se
metaboliza en el hígado, en adultos el mayor metabolito es el glucorónido
conjugado y en niños el sulfato conjugado de Acetaminofén;
también se produce un metabolito intermedio formado por oxidación en la
vía citocromo P-450 oxidasa, que debe ser detoxificado por conjugación con
glutatión hepático y luego eliminado como conjugados de cisteína y
mercaptopurato. Cuando se incrementa la cantidad de Acetaminofén a ser eliminado
por la vía del sistema P-450, el glutatión hepático se depleta y el
metabolito intermediario del Acetaminofén no se conjuga y se liga covalentemente
al hígado generando necrosis hepática
Indicaciones
y uso:
Acetaminofén esta indicado como analgésico y antipirético en pacientes con:
alergia al ASA, desórdenes de la coagulación, anticoagulantes orales,
hemorragia, úlcera péptica, otalgia, cefalea, dolor dental, post-tonsilectomía,
dismenorrea, dolor y fiebre que acompañan al resfriado común y otras
infecciones bacterianas y virales.
En
niños vacunados con DTP, Acetaminofén disminuye la fiebre y el dolor en el sitio de
inyección. Se sugiere una dosis luego de la vacuna y cada 4-6 horas
hasta por 48-72 horas.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al Acetaminofén
Advertencias:
No debe excederse la dosis recomendada.
Hepatotoxicidad
e
insuficiencia hepática severa pueden ocurrir en alcohólicos crónicos. La
hepatotoxicidad es causada probablemente por inducción de enzimas microsomales
hepáticas, que producen disminución de glutation. Los alcohólicos crónicos
deben limitar la ingesta de Acetaminofén a < 2 g/día.
Hipersensiblidad,
si ocurre debe suspenderse la administración de la droga.
Uso
en el embarazo: Categoría
B. El Acetaminofén atraviesa la placenta. En dosis terapéuticas parece seguro
su uso por corto tiempo. Dosis altas continuas pueden producir anemia en la
madre y el neonato y enfermedad renal.
Lactancia:
El
Acetaminofén se elimina en bajas concentraciones por la leche materna. No se han
reportado efectos adversos en niños lactantes.
Interacciones
medicamentosas:
La administración con alcohol aumenta la hepatotoxicidad, fundamentalmente
en alcohólicos. Los anticolinérgicos y el carbón activado retardan la absorción
del Acetaminofén. Los beta-bloqueadores incrementan los efectos farmacológicos
del Acetaminofén. Los anticonceptivos orales disminuyen la vida media del Acetaminofén. El potencial hepatotóxico del
Acetaminofén se incrementa con
dosis altas o administración prolongada de drogas que inducen enzimas
microsomales hepáticas (barbitúricos, carbamazepina, isoniazida, rifampicina,
hidantoínas). Acetaminofén puede disminuir los efectos de lamotrigine, diuréticos
y zidovudine.
Reacciones
adversas:
Hematológicas.
Anemia
hemolítica, neutropenia, leucopenia, pancitopenia, trombocitopenia.
Hipersensibilidad.
Erupciones cutáneas, urticaria, reacciones eritematosas de piel, fiebre.
Otros.
Hipoglicemia,
coma e ictericia.
Sobredosis:
Aparece luego de ingerir una dosis de 10-15 g. de
Acetaminofén. Los síntomas
en las primeras 24 h. son: náusea, vómito, anorexia y dolor abdominal que
pueden persistir por 1 semana o más. Las manifestaciones de lesión hepática
(2-4 d) son: incremento de aminotransferasa, bilirrubina y protrombina. El 10%
de pacientes sin tratamiento pueden mostrar lesión hepática grave, un 10-20%
mueren por insuficiencia hepática. Puede observarse también insuficiencia
renal aguda. En casos no letales, las lesiones hepáticas se recuperan en
semanas o meses.
Tratamiento
de sobredosis. En
todos los casos realizar lavado gástrico preferentemente dentro de las 4 horas
de la ingestión. Administrar
N-acetilcisteína por vía oral (antídoto específico). Si el paciente vomita
dentro de la 1 hora de administración de N-acetilcisteína, repetir la dosis.
Posología:
Adultos.
Administrar:
500 mg cada 4-6 h, vía oral, o 1 g. 3-4 veces al día. No exceder de 4 g/d.
Niños.
Administrar: 10-15 mg/Kg/dosis, vía
oral, hasta cada 4 horas. No exceder de 5 dosis en 24 horas.
Presentación:
Acetaminofén
comprimidos de 500 mg. Caja por 100 comprimidos.
Acetaminofén jarabe de 160 mg/5 ml. Frasco por 60 ml.
Acetaminofén gotas pediátricas de 100 mg/ml. Frasco con gotero de 30 ml.
GENAMERICA
S.A
Casilla
no. 17-001-00458 Quito-Ecuador