AcetagenÒ

Aciclovir
antiherpético- comprimido

Aciclovir tiene actividad inhibitoria contra los virus herpes tipo 1, herpes tipo 2 y varicela zoster. Esta actividad inhibitoria es altamente selectiva debido a su afinidad por la enzima tiamidinquinasa (TK) codificada por estos virus. La TK convierte el aciclovir en aciclovir monofosfato, que es un análogo de los nucleótidos. El monofosfatos se convierte posteriormente en difosfato y finalmente en trifosfato. Aciclovir trifosfato detiene la replicación de los virus herpes y varicela zoster. Este proceso se cumple por:

Inhibición competitiva e inactivación de la enzima ADN polimerasa.
Incorporación a la cadena de ADN viral y detención de su crecimiento.

Después de su administración oral la absorción es adecuada y no es afectada por la presencia de alimentos. La biodisponibilidad es de un 10 a 20%. Circula ligado a las proteínas plasmáticas en un 9 – 33%, tiene una vida de eliminación de 3 horas y la eliminación se cumple por vía renal. Este comportamiento es similar en adultos y en niños, pero pacientes ancianos o con insuficiencia renal requieren ajustes posológicos.

Infecciones por el virus herpes 1 o herpes 2: herpes bucal o labial, gingivoestomatitis herpética, herpes genital agudo o recurrente, herpes cutáneo.
Profilaxis de infecciones herpéticas en pacientes inmunodeprimidos: SIDA, postransplante, etc.
Infecciones por el virus varicela zoster: varicela o herpes zoster.

Infecciones cutáneas por herpes simple
Herpes genital inicial y recurrente
Herpes labial inicial y recurrente

Durante el tratamiento con aciclovir mantener una buena hidratación mediante el aporte suficiente de fluidos.

En casos muy raros se ha producido insuficiencia renal aguda durante el tratamiento con aciclovir; en pacientes inmunodeprimidos se ha descrito en forma muy infrecuente la púrpura tromobocitopénica trombótica y el síndrome hemolítico – urémico.

La dosis debe ajustarse en pacientes con insuficiencia renal. Tener cuidado al asociar aciclovir con drogas nefrotóxicas por el riesgo de desencadenar falla renal o síntomas neurológicos.

Embarazo: administrar solo si hay indicación médica después de un detenido análisis riesgo/beneficio.

Lactancia: aciclovir está presente en la leche materna; usar con precaución solo si hay indicación médica.

Niños: no se ha establecido la efectividad y seguridad de los preparados orales en menores de 2 años, pero la preparación inyectable se usa desde la etapa neonatal.

Se puede presentar nausea, vómito, molestias digestivas, diarrea, rash, urticaria, angioedema, shock anafiláctico, fotosensibilidad, elevación de transaminasas, pancitopenia, cefalea, mareo, somnolencia, alucinaciones y fatiga; en pacientes con insuficiencia renal o en casos de dosis altas se ha reportado riesgo de convulsiones.

El preparado dérmico puede producir prurito o ardor en el sitio de aplicación; más raramente resequedad, descamación, enrojecimiento o anafilaxia.

Adultos y niños mayores de 2 años con herpes simple agudo: ACICLOVIR 200 mg 5 veces al día por 5 días. El intervalo de dosificación es de aproximadamente cada 4 horas; no es necesaria la administración de una dosis nocturna. El tratamiento debe iniciarse lo más rápidamente después del inicio de los síntomas para obtener los mejores resultados terapéuticos. Las infecciones recurrentes del herpes labial o genital se tratan mejor si se inicia la medicación durante la fase prodrómica.

En las infecciones recurrentes puede usarse ACICLOVIR 200 mg cada 6 horas o 400 mg cada 12 horas; el tratamiento se suspende cada 6 – 12 meses para observar cambios en el comportamiento de la enfermedad.

La prevención en pacientes inmunodeprimidos puede realizarse con ACICLOVIR 200 mg cada 6 horas; si el deterioro inmunológico es severo, la dosis debe ser 400 mg cada 6 horas. El tratamiento se mantiene durante el periodo de riesgo.

Los niños menores de dos años pueden recibir ACICLOVIR la mitad de la dosis de los niños mayores y adultos.

En varicela y herpes zoster, adultos y niños mayores de 6 años: ACICLOVIR 800 mg 5 veces al día por 7 días. El intervalo de dosificación es de aproximadamente cada 4 horas; no es necesaria la administración de una dosis nocturna. Iniciar la medicación tan pronto como aparezcan los síntomas y se haga el diagnóstico. En niños de 2 a 6 años ACICLOVIR 400 mg cada 6 horas por 5 días; niños menores de 2 años recibirán ACICLOVIR 200 mg cada 6 horas por 5 días. La dosis ponderal de ACICLOVIR en niños es de 20 mg/kg/dosis sin sobrepasar las dosis recomendadas previamente.

Aplicar 5 veces al día sobre la zona afectada por 5 – 10 días; el tratamiento debe iniciarse lo más rápido posible después de la aparición de las lesiones o de su prodromo.