Ampicilina® G.A. (Antibiótico de amplio espectro)

Ampicilina es el primer antibiótico de amplio espectro perteneciente al grupo de las penicilina semisintéticas.  La ampicilina es ácido estable.  Su vida media en medio ácido es de 11 horas a un pH de 1.  En consecuencia, puede ser administrado por vía oral sin peligro de inactivarse en el medio ácido del estómago.

Acción antibacteriana

Espectro
Ampicilina a diferencia de las penicilinas simples, tiene un amplio espectro de acción; esto quiere decir que es activa tanto contra gram positivos como contra gram negativos.

Mecanismo de Acción
La ampicilina es bactericida; destruye a las bacterias por inhibición de la síntesis de la pared bacteriana,  bloqueando la formación de un polímero mucopeptídico, que constituye el único soporte rígido de dicha pared que mantiene la elevada presión osmótica intracelular.

Farmacoquinesis
Ampicilina  se absorbe muy bien cuando se lo administra por vía oral o parenteral.
La absorción por vía oral es factible puesto que es una sustancia ácido estable, por tanto no se inactiva en el pH ácido del estómago. Se administran por esta vía, dosis variadas cada 6 horas. La cantidad depende de varios factores: edad, peso y gravedad de la infección.  Se debe administrar el antibiótico con "estómago vacío", esto es, 1 hora antes o 2 horas después de las comidas. Si el paciente no puede utilizar la vía oral o si hay urgencia de administrar el antibiótico, debe recurrirse a la vía parenteral: intramuscular o intravenosa. Cuando se utiliza la vía I.V. puede administrarse en forma directa o por infusión contínua disolviendolo en solución parenteral salina o dextrosada.  Una vez absorbido el antibiótico llega a la sangre y se distribuye por todos los tejidos y lìquidos orgánicos (L.C.R., líquido peritoneal, sinovial, etc.).  Las concentraciones plasmáticas que se alcanzan son más o menos similares para una determinada dosis, administrada por vía oral o I.M.  En este último caso los niveles se alcanzan más rápidamente (entre 30-60 minutos), comparada con la vía oral (1-2 horas).  La ampicilina se metaboliza muy poco en el organismo humano y se excreta en su mayor parte en forma activa.  La mayor parte de la dosis administrada es excretada por la orina, el 10% aproximadamente por filtración glomerular y el 90% por excreción tubular. Pequeñas cantidades de ampicilina se excretan también por otras vías como la saliva y la leche. La ampicilina puede atravesar la barrera placentaria y alcanzar concentraciones significativas en el embrión o feto. Afortunadamente, por la falta de toxicidad de este antibiótico, este hecho no representa peligro alguno.

Reacciones adversas
La ampicilina es relativamente atóxica. La dosis letal media (DL50) es muy alta. La DL50 por vía oral es de 10 g/kg.  Es decir, deberán administrarse a un paciente adulto de 70 Kg , 700 g por vía oral o 420 g  por vía intravenosa, para obtener un efecto letal. 
La ampicilina no presenta reacciones indeseables serias que impliquen peligro para  la salud o para la vida del sujeto (excepto el shock anafiláctico).  Se han descrito algunas reacciones leves tolerables y que no implican la suspensión del tratamiento: salpullido, prurito, urticaria, náusea, vómito, diarrea y más raramente alza térmica.

Indicaciones

Ampicilina está indicado en infecciones por gérmenes sensibles en los siguientes casos:

1.       Infecciones respiratorias agudas altas: otitis media, sinusitis, faringoamigdalitis

2.       Infecciones respiratorias agudas bajas: bronquitis, bronconeumonía, neumonía.  (En coqueluche o tosferina, como
    alternativa a eritromicina).

3.       Infecciones de piel y tejidos blandos, incluyendo la prevención y tratamiento de infecciones de heridas quirúrgicas o por            mordedura

4.       Infecciones periodontales

5.       Infección de vías urinarias (sola o en combinación con otro antibiótico)

6.       Infecciones gastrointestinales como shigelosis o fiebre tifoidea

7.       Meningitis bacteriana aguda (en combinación con otro antibiótico)

8.       Sepsis (en combinación con otro antibiótico)

9.       Tratamiento o prevención de la endocarditis bacteriana (sola o en combinación con otro antibiótico)

10.    Tratamiento y prevención de infecciones después de cirugía abdominal (sola o en combinación con otro antibiótico)

11.    Profilaxis pre-parto en pacientes de alto riesgo de transmisión perinatal del estreptococo del grupo B

12.    Gonorrea

Precauciones
Antes de administrar ampicilina, averiguar si el paciente ha presentado manifestaciones alérgicas a otras penicilinas, en caso positivo, no se administre este antibiótico. Si a pesar de ser negativo este antecedente, se produce la reacción alérgica, debe administrarse adrenalina como primer recurso y luego puede utilizarse antihistamínicos y corticosteroides, según las circunstancias.

Posología

Adultos VO:  500 mg  -  1 g cada 6 horas
Adultos IV:  1 – 12 g/día en 4-6 dosis
Niños VO: 50 – 200 mg/kg/día en 4 tomas
Niños IV: 100 – 400 mg/kg/día en 4-6 dosis
Niños: 200 mg/kg/día en 4 tomas (Sanford, 2002)

NOTA:  está recomendada la administración de Ampicilina en dosis divididas cada 8 horas exclusivamente en infecciones respiratorias y de piel y tejidos blandos.

Prevención de endocarditis bacteriana:

·     Para procedimientos dentales, orales o del tracto respiratorio superior con riesgo moderado en pacientes que no pueden     ingerir medicamentos VO: 2g (50 mg/kg en niños) IM-IV 30 minutos antes del procedimiento.

·     En casos de riesgo elevado: ampicilina 2g (50 mg/kg en niños) + gentamicina 1.5 mg/kg 30 minutos antes del procedimiento, seguido 6 horas después de ampicilina 1g (25 mg/kg en niños).

Nota:  pacientes con insuficiencia renal severa deben ajustar la dosis: administrar en intervalos cada 12-16 horas.

Presentaciones:

Inyectables: 

·       Frasco-ampolla de 500 mg. Caja x 10.

·       Frasco-ampolla de1 g. Caja x 10.

Orales:

·       Cápsulas de 500 mg. Caja x 120.

·       Comprimidos de 1 g. Caja x 100.

·       Suspensión de 3 g (250 mg/5ml). Frasco de 60 ml.  

RECOMENDACIONES DE ADMINISTRACION
La suspensión permanece estable hasta por 7 días si se mantiene el frasco a una temperatura ambiente menor a 25°C, o por 14 días si se la mantiene refrigerada.
La solución para uso IV o IM se debe usar dentro de la primera hora después de reconstituida.  La administración IV directa debe hacerse lentamente, en unos 10 – 15 minutos, pues una administración más rápida puede producir convulsiones.
Las soluciones diluidas en agua estéril o solución salina isotónica en concentraciones de 30 mg/ml permanecen estables por 48 horas en refrigeración.  Si la concentración final alcanza 20 mg/ml, la estabilidad se mantiene por 72 horas en refrigeración.

GENAMERICA S.A

Casilla no. 17-001-00458 

Quito-Ecuador