Cloxagen® (Dicloxacilina)

Composición

Cloxagen ® 500 cápsulas, contiene dicloxacilina sódica monohidratada equivalente a 500 mg de dicloxacilina base.  Suspensión de 3g, cada 5 ml contienen 250 mg de dicloxacilina base.

Estructura química

La dicloxacilina sódica es: sodio (6R)-6-[3-(2, 6-diclorofenil)-5-metilisoxazole-4-carboxamide] penicilinato monohidratado.

C19H16Cl2N3NaO5S, H2O=510.3

Estructura química de la dicloxacilina

Farmacología

Cloxagen es resistente a la destrucción por ácido y es muy bien absorbida por el tracto gastrointestinal. La administración oral de dicloxacilina alcanza concentraciones plasmáticas más elevadas que las que se obtienen luego de la administración de dosis equivalentes de penicilina.

La dicloxacilina sódica es casi dos veces mejor absorbida en el tracto gastrointestinal que la cloxacilina pero la absorción se reduce por la presencia de los alimentos en el estómago, por esta razón es necesario administrarla 1 hora antes o dos horas después de los alimentos. Luego de la administración de 500 mg de Cloxagen, la concentración plasmática máxima es de 10 a 18 mg por ml dentro de la 1ra hora en personas con ayuno. Doblando la dosis se puede también doblar la concentración plasmática. Cerca del 97% de Cloxagen circulante se liga a las proteínas plasmáticas.

Cloxagen tiene una vida media de aproximadamente 0.5 horas en personas sanas. La vida media se prolonga en neonatos.

Cloxagen se difunde a través de la placenta hacia la circulación fetal.

Cloxagen se excreta por la leche materna. Se ha demostrado una pequeña difusión hacia el líquido cefaloraquídeo excepto cuando las meninges se encuentran inflamadas. Concentraciones terapéuticas pueden ser alcanzadas en el líquido pleural y sinovial y en el hueso.

Cloxagen es metabolizado en un 10% aproximadamente, la droga sin cambios y sus metabolitos son excretados en la orina por filtración glomerular y por secreción tubular renal. Aproximadamente el 60% de una dosis es excretada por la orina. Solo pequeñas cantidades son excretadas en la bilis.

Las concentraciones séricas pueden incrementarse cuando se administra conjuntamente con probenecid.

Microbiología

Cloxagen in vitro es activo contra cocos gram positivos, incluyendo cepas de estreptococo b hemolítico, neumococo, estafilococo penicilino sensible y penicilino resistente.

Los reportes de susceptibilidad de los laboratorios deben ser adecuadamente interpretados. Los reportes de “susceptible” indican que el microorganismo infectante responderá a la terapia. Un reporte de “resistencia” indica que el microorganismo infectante no responderá a la terapia. Un reporte “de susceptibilidad intermedia” sugiere que el microorganismo infectante puede ser susceptible si altas dosis son utilizadas o si la infección está confinada a tejidos y fluidos en los cuales se alcanzan altos niveles del antibiótico.

Indicaciones

Aunque la indicación principal para Cloxagen es el tratamiento de infecciones por estafilococo penicilinasa-productor, puede ser usado también para iniciar el tratamiento en pacientes con sospecha de infección por estafilococo.

Estudios recientes han reportado que el porcentaje de estafilococos aislados resistentes a la penicilina procedentes de la comunidad está en franco incremento, aproximándose al alto porcentaje de resistencia encontrado en el medio hospitalario. Por esta razón se recomienda que la penicilina resistente a la penicilinasa deba ser usada como tratamiento inicial, cuando se sospeche de infección estafilococal hasta que los resultados del cultivo y de la sensibilidad sean conocidos.

Cloxagen actúa a través de un mecanismo similar al de la meticilina contra estafilococos resistentes a la penicilina.

Contraindicaciones

Esta contraindicado en los casos de historia previa de reacciones de hipersensibilidad a los compuestos penicilínicos.

Precauciones

Se han reportado reacciones de hipersensibilidad graves y ocasionalmente fatales en pacientes en tratamiento con penicilinas así como con cefalosporinas. Aunque la anafilaxia se presenta más frecuentemente luego de tratamiento parenteral, ha ocurrido también en pacientes con terapia oral. Estas reacciones ocurren con mayor frecuencia en personas con historia previa de sensibilidad a múltiples alergenos. Si ocurre una reacción alérgica, debe instituirse en forma inmediata un tratamiento apropiado (agentes útiles: antihistamínicos, aminas presoras, corticosteroides) y descontinuarse la administración de dicloxacilina.

No se ha establecido la seguridad de la administración de dicloxacilina durante el embarazo.

Debe evaluarse periódicamente la función renal, hepática y hematopoyética durante el tratamiento con dicloxacilina.

Existe la posibilidad de superinfecciones por bacterias y hongos durante el tratamiento con esta droga, en estos casos deben tomarse las medidas más apropiadas.

La vía oral no debe utilizarse en casos de enfermedad grave, o náusea, vómito, dilatación gástrica, cardioespasmo o hipermotilidad intestinal.

Reacciones adversas

Los disturbios gastrointestinales, tales como náusea, vómito, dolor epigástrico, flatulencia, han sido reportados en algunos pacientes que recibieron dicloxacilina. Como sucede con otras penicilinas, prurito, urticaria, rash, eosinofilia, reacciones anafilácticas y otros síntomas alérgicos han sido ocasionalmente reportados.

Cambios menores en la función hepática, tales como una elevación transitoria de SGOT se ha reportado. El significado clínico de estos cambios es desconocido.

Posología

En infecciones de vías respiratorias superiores leves o moderadas, en infecciones localizadas de piel y tejidos blandos:

Adultos: 125 a 500 mg de Cloxagen cada 6 horas.

En infecciones más severas, como las del tracto repiratorio inferior o en infecciones diseminadas:

Adultos: 250 a 500 mg de Cloxagen cada 6 horas.

Las infecciones por estreptococo b hemolítico del grupo A, deben ser tratadas con Cloxagen por al menos 10 días para prevenir la generación de fiebre reumática aguda o glomerulonefritis aguda.

Presentación

·       Cloxagen cápsulas 500 mg, caja x 120

·       Cloxagen suspensión 3 gr, frasco x 100 ml

GENAMERICA S.A

Casilla no. 17-001-00458 

Quito-Ecuador