Metoclox® (Metoclopramida)

Presentación:

Metoclox^® comprimidos contiene: 10 mg de metoclopramida base.
Metoclox^®  ampollas contiene: 10 mg de metoclopramida base.

Farmacología:

Metoclox® estimula la motilidad del tracto gastrointestinal sin estimular las secreciones gástrica, biliar o pancreática. Sensibiliza los tejidos a la acción de la acetilcolina. Su efecto se inhibe por acción de drogas anticolinérgicas. Metoclox® incrementa el tono y la amplitud de las contracciones gástricas, relaja el esfinter pilórico e incrementa el peristaltismo del duodeno y yeyuno, acelerando el vaciamiento gástrico y el tránsito intestinal, incrementa también el tono del esfinter esofágico inferior.
Las propiedades antieméticas son el resultado del antagonismo de los receptores centrales y periféricos de la dopamina. La dopamina produce náusea y vómito al estimular la zona en gatillo medular quimioreceptora y Metoclox® bloquea la estimulación de la zona en gatillo medular quimioreceptora por agentes como la 1 dopa o apomorfina, drogas que poseen efectos símiles a la dopamina.

Metoclox® inhibe los efectos central y periférico de la apomorfina, induce liberación de prolactina e incrementa transitoriamente los niveles de aldosterona, los cuales estan asociados con retención transitoria de fluídos.
El inicio de la acción de Metoclox® es entre 1 a 3 minutos luego de una dosis IV, y 10 a 15 minutos luego de administración IM, y 30 a 60 minutos luego de una dosis oral. El efecto farmacológico persiste por 1 a 2 horas.

Farmacocinética:

La metoclopramida es rápidamente y bien absorbida. En referencia a una dosis IV de 20 mg, la biodisponibilidad oral es de aproximadamente un 80% + 15.5%. La concentración plasmática máxima se alcanza entre la 1ra. y 2da. hora después de una dosis oral. La vida media de eliminación es de 5 a 6 horas. Aproximadamente el 85% de una dosis oral aparece en la orina dentro de 72 horas. De lo eliminado, casi la mitad está presente en forma libre o conjugada. La ligadura a las proteínas es de 30%. La función renal afecta la depuración de la metoclopramida

Indicaciones:

Reflujo gastroesofágico: Metoclox® VO está indicada como tratamiento de corto plazo (4 a 12 semanas) para aliviar los síntomas del reflujo gastroesofágico.

Gastroparesia diabética: Metoclox® está indicada para aliviar los síntomas del éstasis gástrico diabético agudo y recurrente: náusea, vómito, ardor epigástrico, sensación de llenura persistente después de las comidas y anorexia.

Prevención de la náusea y vómito asociados con quimioterapia oncológica: Metoclox® inyectable indicado en profilaxis del vómito asociado a esta condición.

Prevención de la náusea y vómito post-operatorio: cuando la succión nasogástrica no es posible.

Procedimientos endoscópicos: Metoclox® inyectable se utiliza para facilitar la intubación del intestino delgado en adultos y niños en quienes el tubo no pasa a través del piloro con maniobras convencionales.

Exámenes radiológicos: Metoclox® inyectable se utiliza para estimular el vaciamiento gástrico y el tránsito intestinal de los medios de contraste en los casos donde el vaciamiento gástrico retardado interfiere con el exámen radiológico del estómago y del intestino delgado.

Indicaciones no aprobadas: Metoclox® se utiliza solo o en tratamiento coadyuvante en el post-operatorio o en el ileo adinámico inducido por drogas y en la menorrea asociada con normoprolactinemia y concentraciones plasmáticas normales y bajas de gonadotrofinas.

Metoclox® es coadyuvante en el tratamiento de la artritis y cirugía de cadera. Se usa también con acetaminofen como coadyuvante en la osteoartritis y artritis reumatoidea. Mejora los síntomas gastrointestinales en pacientes con anorexia nerviosa, disminuye el volumen gástrico y el riesgo de neumonitis por aspiración. Se utiliza también en la gastroparesia no diabética, lactación insuficiente, migraña, hipotensión ortostática, úlcera duodenal y gástrica, disquinesia tardía, hipo y en el vómito que ocurre durante el embarazo.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad a la substancia. Cuando la estimulación de la motilidad gastrointestinal puede ser peligrosa: hemorragia gastrointestinal, obstrucción mecánica o perforación.
Feocromocitoma porque la droga puede causar una crisis hipertensiva, probablemente por liberación de catecolaminas desde el tumor.
No debe ser utilizada en epilépticos o quienes reciben drogas que pueden causar reacciones extrapiramidales, porque la frecuencia y severidad de las convulsiones o reacciones extrapiramidales puede incrementarse.

Advertencias:

Puede ocurrir depresión leve a severa con ideas suicidas y suicidio en pacientes con y sin historia de depresión. En estos casos administrar evaluando el beneficio y el riesgo para el paciente.
Los síntomas extrapiramidales ocurren en 1 de cada 500 pacientes tratados con dosis de 30 a 40 mg/día, en las primeras 24 a 48 horas, es más frecuentemente en niños y jóvenes adultos y aún más en pacientes que reciben dosis mayores como en la profilaxis del vómito de la quimioterapia oncológica. Los síntomas semejantes al Parkinson son más comunes en los 6 primeros meses de iniciado el tratamiento. Pacientes con Parkinson administrar con mucha precaución.
Disquinesia tardía, son movimientos involuntarios potencialmente irreversibles que se desarrollan en pacientes tratados con metoclopramida. Se cree que se presenta en función de la duración del tratamiento y de la dosis utilizada.

Precauciones:

La metoclopramida puede liberar catecolaminas, por lo tanto debe usarse con precaución en pacientes con hipertensión.
La administración IV no diluida debe ser lenta, en 1 a 2 minutos, lo contrario podría causar ansiedad extrema y mareo. La administración IV diluida debe realizarse lentamente en un período no menor a 15 minutos.

Interacciones:

Los efectos en la motilidad gastrointestinal son opuestos por drogas anticolinérgicas y analgésicos narcóticos. Efectos sedantes pueden ocurrir con administración conjunta con alcohol, sedantes, hipnóticos, narcóticos o tranquilizantes.
La absorción gástrica de drogas puede estar disminuida (digoxina) en tanto que la absorción en el intestino delgado se puede incrementar (acetaminofen, tetraciclina, levodopa, etanol, ciclosporina).
Por la gastroparesia, la insulina exógena puede actuar antes de que los alimentos dejen el estómago y puede causar hipoglicemia. Por cuanto la metoclopramida influye en la absorción, la dosis de insulina debe ser ajustada.

Carcinogénesis, mutagénesis y problemas de fertilidad:

La metoclopramida eleva los niveles de prolactina, la elevación persiste en la administración crónica. Disturbios como galactorrea, amenorrea, ginecomastia, y la impotencia han sido reportadas con drogas que elevan la prolactina.
Los tests de mutagenecidad realizados con metoclopramida fueron negativos.

Embarazo:

Categoría B. La metoclopramida debe administrarse solo si es estrictamente necesaria.

Lactancia:

La metoclopramida se excreta por la leche materna. Por lo tanto debe considerarse suspender la lactancia o la administración de la droga.

Pediatría:

La metoclopramida no se recomienda en pacientes menores de 18 años de edad.

Reacciones adversas:

En general la incidencia de reacciones adversas se correlaciona con la dosis  y duración de la administración de metoclopramida.
Efectos sobre el SNC: Inquietud, somnolencia, fatiga, languidez ocurren en aproximadamente 10% de los pacientes que reciben dosis de 10 mg q.i.d. Insomnio, Cefalea, confusión, vertigo o depresión mental con ideas suicida ocurren menos frecuentemente. En pacientes con quimioterapia por cáncer tratados con 1-2 mg/kg por dosis, la incidencia de somnolencia es del 70%. Existen reportes de convulsiones sin relación clara con la metoclopramida. Raramente se han reportados alucinaciones.

Reacciones extrapiramidales: Reacción distónica aguda es la más común, ocurre en 1 de cada 500 pacientes tratados con 30-40 mg/día de metoclopramida. Síntomas: movimientos involuntarios de extremidades, gesticulación facial, torticolis, crisis oculogiras, protrución rítmica de la lengua, trismus, opistotonus, y en forma rara: estridor y disnea, posiblemente por laringoespasmo. Estos síntomas son revertidos con la administración de difenhidramina.

Síntomas similares al Parkinson: incluyen bradiquinesia, tremor y rigidez en rueda dentada. Disquinesia tardía caracterizada por movimientos involuntarios de lengua, cara, boca o mandíbulas y por movimientos involuntarios del tronco y/o extremidades; movimientos que pueden ser en apariencia corioatetósicos. Acatisia puede consistir en ansiedad, agitación, nerviosismo e insomnio. Estos pueden desaparecer espontáneamente o responder a una reducción de la dosis.

Disturbios endocrinos: Galactorrea, amenorrea, ginecomastia, e impotencia secundaria a hiperprolactinemia. Retención de fluídos secundarios a una elevación transitoria de la aldosterona.

Cardiovascular: Hipo e hipertensión, taquicardia supraventricular y bradicardia.

Gastrointestinales: Náusea y disturbios intestinales, diarrea primaria.

Hepático: Raramente: hepatotoxicidad con ictericia y tests hepáticos alterados.

Renal: Frecuencia urinaria e incontinencia.

Hematológico: Pocos casos de neutropenia, leucopenia, o agranulocitosis. Metahemoglobinemia especialmente con sobredosis en neonatos.

Reacciones alérgicas: Pocos casos de rash, urticaria o broncoespasmo, especialmente en pacientes con historia de asma. En raras ocasiones edema angioneurótico, incluyendo edema laringeo o de la lengua.

Otros: Disturbios visuales y porfiria. Síndrome neuroléptico maligno potencialmente fatal que se caracteriza por hipertermia, alteraciones de conciencia, rigidez muscular y disfunción autonómica.

Sobredosis:

Síntomas de sobredosis: mareo, desorientación y reacciones extrapiramidales. Las drogas anticolinérgicas, antiparkinson o antihistamínicos con propiedades anticolinérgicas pueden ser de utilidad en el control de las reacciones extrapiramidales. Los síntomas usualmente desaparecen dentro de 24 horas. La hemodiálisis remueve pequeñas cantidades de metoclopramida. Metahemoglobinemia ocurre en prematuros y neonatos a término con sobredosis de metoclopramida (1-4 kg/día VO, IM, o IV por 1-3 o más días). La metahemoglobinemia se revierte con la administración IV de azul de metileno.

Posología:

Alivio de síntomas de reflujo esofágico: Metoclox® 10 a 15 mg VO q.i.d, 30 minutos antes de las comidas y HS. Ajustar la dosis en función de la respuesta.

Prevención de náusea y vómito por quimioterapia oncológica: Metoclox® en dosis superiores a 10 mg inyectable debe ser diluido en 50 ml de una solución parenteral. La solución preferida es la solución salina normal.
Las infusiones intravenosas deben ser realizadas lentamente y en un período no menor a 15 minutos, 30 minutos antes de iniciar la quimioterapia y repetir cada dos horas por dos dosis luego cada tres horas, por tres dosis.
Las dos dosis iniciales deben ser de 2 mg/kg de peso si las drogas que se administran son altamente emetogénicas tales como el Sisplatino o Dacarbazine para regímenes menos emetogénicos es suficiente 1 mg/kg por dosis.
Si ocurren síntomas extrapiramidales, debe administrarse 50 mg de Difenhidramina intramuscularmente.

Para la prevención del vómito post-operatorio: Metoclox® debe administrarse vía IM y cerca del final de la cirugía. La dosis usual es de 10 mg; sin embargo, se puede utilizar hasta 20 mg.

Para facilitar la intubación del intestino delgado: Si el tubo no ha pasado en 10 minutos a través del piloro con maniobras convencionales, una dosis única debe ser administrada muy lentamente vía IV en un período de 1 a 2 minutos.

Como ayuda en exámenes radiológicos: En pacientes donde el vaciado gástrico retardado interfiere con el exámen radiológico del estómago y del intestino delgado, debe administrarse una dosis única de metoclopramida, en forma lenta por vía IV en un período de 1 a 2 minutos.

Uso en pacientes con disfunción renal: En pacientes con clearance de creatinina inferior a 40 ml/minuto Metoclox® debe ser administrada en aproximadamente media dosis.

Presentación comercial

Metoclox®  comprimidos de 10 mg. Caja x 100 comprimidos

Metoclox®  inyectable de 10 mg. Caja x 10 ampollas

Metoclox®  inyectable de 10 mg. Caja x 1 ampolla + jeringa desechable

Genamérica SA

Casilla no. 17-001-00458

Quito-Ecuador