Omeprasol Cápsulas y polvo para infusión

OMEPRAZOL es un inhibidor de la bomba de protones. Pertenece a la principal familia de medicamentos que se utiliza para el control de la acción nociva del ácido y la pepsina sobre diversos tejidos gastrointestinales y ciertos tejidos extradigestivos. Si bien la mayoría de las veces es suficiente con una administración oral del medicamento, en casos seleccionados, en donde la vía oral no es factible debido a la condición clínica del paciente o se requiere un control emergente y efectivo del ácido, es preferible la administración de una formulación parenteral como la de OMEPRAZOL inyectable para uso intravenoso en infusión.

Composición

Cápsulas que contienen omeprazol 20 mg y 40 mg.
Frasco con sustancia seca (polvo para infusión) que contiene omeprazol sódico equivalente a omeprazol 40 mg.

Propiedades farmacodinámicas

El omeprazol es un racemato de dos enantiómeros activos. La secreción de ácido clorhídrico en el estómago es inhibida por el omeprazol a través de su efecto específico sobre la bomba de protones en las células parietales. El efecto sobre la secreción ácida es reversible. El omeprazol es una base débil, la cual es concentrada y convertida en una forma activa en el medio altamente ácido del espacio canalicular de la célula parietal; la forma activa del medicamento inhibe la H+K+-ATP-asa (la bomba de protones). La inhibición es dosis dependiente, y afecta tanto la secreción basal y la secreción ácida estimulada. El omeprazol no afecta los receptores colinérgicos o los histaminérgicos de la célula parietal. El tratamiento con omeprazol resulta en una acidez reducida en el estómago y, genera por lo tanto, un incremento en la gastrina. El aumento de la gastrina es reversible. Durante un tratamiento a largo plazo, la gastrina incrementada puede provocar la aparición de quistes glandulares en el estómago. Estos cambios son fisiológicos y una consecuencia de la inhibición de la secreción ácida. Los quistes glandulares son benignos y reversibles.

La administración intravenosa de omeprazol 40 mg resulta en una reducción inmediata y potente de la secreción de ácido clorhídrico. Una sola dosis de 40 mg intravenosa tiene aproximadamente el mismo efecto sobre la acidez del jugo gástrico por 24 horas como una sola dosis oral de 80 mg o una repetida administración oral de 20 mg al día.Propiedades farmacocinéticas

La ligadura a las proteínas plasmáticas es de aproximadamente 95%. Omeprazol es metabolizado completamente, principalmente por el hígado. Las enzimas CYP2C19 y CYP3A4 catalizan el metabolismo. Los metabolitos identificados son las sulfonas, las sulfidas e hidroxi-omeprazol, los cuales no tienen efecto significativo sobre la secreción ácida. La vida media plasmática en la fase de eliminación es aproximadamente 40 minutos (30-90 minutos) luego de dosis múltiples. Aproximadamente el 80% de los metabolitos son excretados a través de la orina y el restante en las heces.

Factores dependientes del paciente

La eliminación está reducida en pacientes con disfunción hepática.

Indicaciones

OMEPRAZOL cápsulas está indicado en la erradicación de H. pylori en combinación con amoxicilina y claritromicina, úlcera duodenal, úlcera gástrica, enfermedad por reflujo gastroesofágico, gastritis crónica, úlcera péptica provocada por AINEs (profilaxis y tratamiento), dispepsia relacionada con la acidez y en el Síndrome Zollinger-Ellison.

OMEPRAZOL polvo para infusión está indicado cuando no se pueda administrar la presentación oral en casos de úlcera duodenal, úlcera gástrica, gastritis, esofagitis por reflujo, síndrome Zollinger-Ellison, sangrado digestivo alto, prevención de úlceras de estrés, prevención de neumonitis aspirativa por ácido gástrico en anestesiología.

Contraindicaciones

Conocida hipersensibilidad al omeprazol. No administrar en conjunto con atazanavir.

Advertencias especiales y precauciones especiales para el uso

La sospecha de úlcera debe ser verificada objetivamente a fin de evitar un tratamiento inadecuado. Cuando la úlcera gástrica está presente o se la sospecha, o en la presencia de cualquiera de los siguientes síntomas alarmantes: pérdida significativa de peso no intencionado, vómito recurrente, disfagia, hematemesis o melena, la malignidad debe ser excluida ya que el tratamiento puede aliviar los síntomas y demorar el diagnóstico.

Interacciones

Efectos del omeprazol sobre la farmacocinética de otros medicamentos

Las siguientes combinaciones con omeprazol deben ser evitadas: ketoconazol e itraconazol. El omeprazol podría influenciar la absorción de otros medicamentos debido a su efecto sobre el pH gástrico. La disolución de ketoconazol tabletas en el estómago es adversamente afectada si el pH del jugo gástrico aumenta como un resultado del tratamiento con medicamentos (antiácidos, agentes inhibidores de secreción, sucralfato). Esto conlleva a concentraciones plasmáticas de ketoconazol no efectivas. Durante la administración concomitante de omeprazol con itraconazol la concentración plasmática y AUC del itraconazol son reducidas por aproximadamente 65%, probablemente como un resultado de absorción más pobre, la cual depende del pH. El omeprazol inhibe la enzima CYP2C19 y por lo tanto podrían elevarse los niveles plasmáticos de otras drogas (diazepam, warfarina, fenitoína) metabolizadas por esta enzima. Puede ser necesaria la reducción de la dosis de estas drogas. Durante la administración concomitante de claritromicina o eritromicina y omeprazol las concentraciones plasmáticas de omeprazol pueden incrementarse. Las concentraciones plasmáticas de omeprazol no se modifican durante la administración concomitante con amoxicilina o metronidazol.

La coadministración de omeprazol (40 mg una vez al día) y atazanavir (300 mg) / ritonavir (100 mg) en voluntarios sanos produjo una reducción importante de la exposición al atazanavir (disminución de aproximadamente un 75% del ABC, Cmax y Cmin). Los inhibidores de la bomba de protones (incluido el omeprazol) no deben coadministrarse con el atazanavir. La coadministración de omeprazol y tacrolimus puede elevar las concentraciones séricas de éste último. Por lo tanto, se recomienda vigilar las concentraciones plasmáticas de tacrolimus al introducir o suspender el tratamiento con el omeprazol.

Efectos de otras drogas sobre la farmacocinética de omeprazol

Drogas inhibidoras de las enzimas CYP2C19 o CYP3A (inhibidores de proteasa VIH, ketoconazol, itraconazol) podrían aumentar las concentraciones plasmáticas del omeprazol. No se ha detectado ninguna interacción entre omeprazol y antiácidos, teofilina, cafeína, quinidina, lidocaína, propranolol, metoprolol o etanol.

Embarazo y lactancia

Embarazo. Estudios epidemiológicos bien conducidos no indican efectos adversos de omeprazol sobre el embarazo o sobre la salud del feto/recién nacido. Omeprazol puede ser usado durante el embarazo.

Lactancia. Omeprazol es excretado por la leche materna. De haber alguna influencia sobre el niño es desconocida.

Efectos indeseables

Los síntomas más comunes que han sido reportados con omeprazol han sido gastrointestinales, tales como diarrea, náusea y constipación, y también cefalea, cada uno en 1-3% de los casos. Otros eventos adversos son: dolor abdominal, flatulencia, fatiga, rash, prurito, parestesia, somnolencia, sudoración, edema periférico, angioedema, anafilaxia, afectación de las células sanguíneas, estomatitis, candidiasis, hepatitis, broncoespasmo, debilidad muscular, mialgia, artralgia, depresión, agitación, confusión, nefritis. Se han reportado casos aislados del síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica, pero una relación con omeprazol no puede ser establecida. En pacientes severamente enfermos, en casos aislados fallas irreversibles de la visión han sido reportados en conexión al tratamiento con dosis altas de omeprazol administradas como inyección intravenosa. De cualquier manera, ninguna relación causal con omeprazol puede ser establecida.

Posología y método de administración de las cápsulas.

Erradicación del H. pylori: 20 mg dos veces al día en combinación con amoxicilina 1 g dos veces al día y claritromicina 500 mg dos veces al día por 7 - 14 días.

Enfermedad ácido péptica: 20 – 40 mg/día.

Úlcera gástrica por AINEs: 40 mg/día.

Úlcera gástrica o duodenal por alcohol: 20 mg/día.

ERGE: 20 – 40 mg/día.

Síndrome de Zollinger Ellison: 80 – 160 mg/día.

Deterioro en la función renal: no es necesario ajustar la dosis para pacientes con deterioro en la función renal.

Deterioro en la función hepática: en pacientes con deterioro en la función hepática la eliminación de omeprazol está reducida por lo que dosis de 10 – 20 mg/día son suficientes.

Ancianos: no es necesario ajustar la dosis en ancianos.

Niños: solamente hay experiencia limitada del tratamiento en niños pero la dosis usualmente utilizada es de 0.7 – 2 mg/kg/día en una sola administración.

Presentaciones:

OMEPRAZOL GA cápsulas de 20 y 40 mg, caja por 14.

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