Bemín® (Salbutamol)         Inhalador

Composición:
Bemín ® Inhalador por cada aplicación contiene: 100 mcg de Albuterol (Salbutamol).

El Albuterol es el nombre genérico oficial en los Estados Unidos. La Organización Mundial de la Salud recomienda el nombre de Salbutamol para esta droga. Bemín ® Inhalador es un aerosol con una medida de dosis para inhalación oral. Contiene una suspensión de Salbutamol en propelentes (triclorofluorometano y diclorofluorometano) con ácido oléico.

Propiedades farmacologícas
Estudios in vitro han demostrado que el Salbutamol tiene un efecto preferencial en los receptores adrenérgicos Beta-2 comparado con el isoproterenol. Los receptores adrenérgicos Beta-2 predominan en el músculo liso bronquial y están presentes en el corazón humano en una concentración entre el 10 y 50%. La función precisa de ellos aún no ha sido establecida.

Los efectos farmacológicos de los agonistas beta-adrenérgicos, incluyendo el Salbutamol, son al menos en parte atribuíbles a la estimulación de la adenilciclasa intracelular a través de los receptores beta-adrenérgicos, esta enzima cataliza la conversión del ATP en AMPc. Los niveles incrementados de AMPc están asociados con relajación del músculo liso bronquial e inhibición de la liberación de mediadores de la hipersensibilidad inmediata desde los mastocitos.

El Salbutamol tiene un mayor efecto en el tracto respiratorio, relajando el músculo liso bronquial, que el isoproterenol en dosis comparables, pero produce menores efectos cardiovasculares. El Salbutamol tiene una acción más prolongada que el isoproterenol por cualquier ruta de administración.

La absorción es gradual desde los bronquios, los niveles sistémicos de Salbutamol son bajos después de la inhalación. La concentración plasmática máxima ocurre dentro de 2 a 4 horas. El Salbutamol tiene una vida media de eliminación de 3.8 horas. Aproximadamente el 72% de la dosis inhalada es eliminada en la orina dentro de 24 horas, y consiste del 28% de droga sin cambio y 44% como metabolito. El Salbutamol no atraviesa la barrera hematoencefálica.

Farmacocinética
La absorción es gradual desde los bronquios y por eso los niveles sistémicos son bajos. Las concentraciones plasmáticas máximas se obtienen entre las 2 a 4 horas. La vida media de eliminación es de aproximadamente de 3.8 horas. El 72% de una dosis inhalada es eliminada por vías urinarias en 24 horas, 28% como droga activa y 44% como metabolitos.

Indicaciones
Bemín esta indicado para la prevención y alivio del broncoespasmo en pacientes con enfermedad obstructiva reversible de la vía aérea, desde los 4 años de edad;  y,  para la prevención del broncoespasmo inducido por el ejercicio. Salbutamol puede ser administrado con o sin terapia concomitante con corticoides.

Contraindicaciones
Pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a la substancia.

Advertencias y precauciones
Salbutamol puede producir broncoespasmo paradójico, en estos casos debe suspenderse el tratamiento. Al igual que con otros agonistas beta adrenérgicos puede alterar el pulso, la presión sanguínea y el electrocardiograma, por lo tanto debe administrarse con precaución en pacientes con enfermedad cardíaca coronaria, arritmias e hipertensión, de igual manera en pacientes con convulsiones, hipertiroidismo, diabetes mellitus. Cuando el paciente requiere dosis más frecuentes para controlar el asma, es un signo de empeoramiento de la enfermedad y se debe realizar una evaluación más detenida y adicionar corticoides al tratamiento.

Interacciones
La administración concomitante con otros simpaticomiméticos puede deteriorar los efectos cardiovasculares. Los antidepresivos tricíclos o los inhibidores de la MAO pueden potenciar los efectos cardiovasculares del salbutamol. Los beta bloqueadores pueden bloquear los efectos de los agonistas beta y pueden producir severo broncoespasmo en pacientes con asma. Los cambios electrocardiográficos y la hipocalemia producidos por los diuréticos tiazídicos y de asa puede ser empeorados por acción de dosis altas de agonistas beta. La administración concomitante de digoxina con agonistas beta, produce una disminución de los niveles séricos de digoxina.

Embarazo
Salbutamol es categoría C, ha demostrado ser teratogénico en ratones, a dosis crecientes produce paladar hendido. No existen estudios en mujeres embarazadas, por lo tanto se administrará salbutamol solo si los beneficios justifican el potencial riesgo para el feto.

Labor de parto
Por la potencial interferencia de los agonistas beta con la contractilidad uterina se recomienda que el uso de salbutamol deba ser restringido a pacientes que demuestren que el beneficio es mayor que el riesgo.

Lactancia
No se conoce si salbutamol se elimina por leche materna, por lo tanto debe evaluarse si descontinuar la lactancia o la administración de la droga considerando la importancia de la droga para la madre.

Reacciones adversas
La incidencia de reacciones adversas es más baja que con otros simpaticomiméticos, suele presentarse: temblor, náusea, taquicardia, palpitaciones, nerviosismo, incremento de la presión sanguínea, vértigo. En pacientes menores de 12 años se ha reportado: cefalea, nerviosismo temblor, agitación, pesadillas, hiperactividad, conducta agresiva, náusea, vómito, diarrea, dolor de garganta, decoloración de los dientes, epistaxis, tos y dolor muscular. Se han reportado también casos de urticaria, angioedema, rash, broncoespasmo, edema orofaringeo, arritmias, hipertensión y angina.

Sobredosis
Los síntomas son de sobre-estimulación beta adrenérgica y pueden también presentarse las reacciones adversas antes descritas. Al igual que con los simpaticomiméticos se puede producir, paro cardíaco y muerte. En todos los casos debe suspenderse inmediatamente la droga y aplicarse tratamiento sintomático.

Posología
Para el tratamiento de los episodios agudos de broncoespasmo o la prevención de síntomas asmáticos, la dosis recomendada para mayores a 4 años es de dos inhalaciones repetidas cada 4 a 6 horas, en algunos pacientes puede ser suficiente 1 inhalación cada 4 horas. Se recomienda revisar el spray antes de usarlo por primera vez o luego de un periodo sin uso de 4 semanas.  Para ello se acciona el spray hacia el ambiente por 4 ocasiones antes de usarlo.

Para la prevención del broncoespasmo inducido por el ejercicio, la dosis recomendada es de 2 inhalaciones 15 minutos antes del ejercicio.

Presentación comercial
Bemín ® inhalador (100 mcg de salbutamol por aplicación), 200 dosis. Caja por uno

GENAMERICA S.A

Casilla no. 17-001-00458 

Quito-Ecuador