Bemín® expectorante (Salbutamol + Guaifenesina )

Composición:

Cada 5 ml contiene salbutamol 1 mg y guaifenesina 50 mg.

Mecanismo de acción:

Salbutamol es un agente beta-2 adrenérgico. De esta manera, estimula los receptores beta-2 de la musculatura bronquial induciendo broncodilatación. El mecanismo de acción implica la activación de la enzima adenilciclasa, cuyo papel es catalizar la conversión de ATP en AMP cíclico (AMPc) en el interior de la célula muscular lisa bronquial. El aumento del nivel intracelular de AMPc se asocia con la relajación de la fibra muscular bronquial y con una inhibición de la liberación de mediadores desde ciertas células inflamatorias, especialmente los mastocitos.

Salbutamol tiene un mínimo efecto estimulante de los receptores beta-1 cardíacos. El efecto broncodilatador máximo se consigue 0.5 - 2 horas después de la administración; la duración de la acción es de 4 - 6 horas.

Guaifenesina es un éster glicerilo del guayacol proveniente de la resina de Guaiacum officinale . Es una sustancia con propiedades expectorantes y de modulación del reflejo tusígeno. Alivia las molestias causadas por la tos, lubricando la vía aérea inflamado y disminuyendo el volumen del esputo y su viscosidad, lo cual vuelve a la tos en más efectiva y al esputo más fácil de eliminar. Es el único expectorante considerado como efectivo por la FDA, siendo aprobada para su uso en 1952.

Guaifenesina disminuye la sensibilidad del reflejo tusivo inducido por capsaicina en sujetos con infecciones respiratorias altas agudas de etiología viral. Este efecto no se observa en voluntarios sanos. El mecanismo por el cual guaifenesina consigue este efecto no se conoce con precisión. Se ha sugerido un efecto antitusivo central y un mecanismo periférico de acuerdo a la “teoría de la hidratación” que propone que guaifenesina es capaz de incrementar la hidratación del tracto respiratorio reduciendo la viscosidad de sus secreciones y optimizando la función del epitelio ciliar. Todo esto vuelve a la tos más eficiente.

La combinación de salbutamol con guaifenesina está diseñada para aliviar la obstrucción bronquial y mejorar la ventilación pulmonar a través de la broncodilatación y de la fluidificación de las secreciones bronquiales.

Farmacocinética:

Salbutamol luego de su administración oral, se absorbe rápida y adecuadamente desde el tracto gastrointestinal. Se distribuye por los tejidos aunque no atraviesa la barrera hematoencefálica. Se metaboliza en el hígado a un metabolito sulfato inactivo. Un 28% del fármaco aparece en la orina como droga intacta. Su vida media es de 3.7 - 5 horas. Su eliminación es principalmente renal; un 4% aproximadamente se excreta por las heces.

Guaifenesina administrada por vía oral muestra una absorción rápida para luego ser secretada sin cambios en el fluido que recubre la vía aérea. La presencia de alimentos no modifica su biodisponibilidad. La vida media es de 1 hora.

Indicaciones:

Como coadyuvante en el tratamiento de diferentes procesos respiratorios infecciosos o inflamatorios que cursen con broncoespasmo y presencia de secreciones respiratorias densas, viscosas o de eliminación difícil.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del producto.

Advertencias y precauciones:

BEMIN EXPECTORANTE debe ser usado con precaución en pacientes con hipertiroidismo, diabetes mellitus, desórdenes cardiovasculares (p.e. insuficiencia coronaria, arritmias, hipertensión arterial), epilepsia, cetoacidosis o feocromocitoma. El uso excesivo puede producir tolerancia. Algunos eventos adversos pueden aparecer con mayor frecuencia en niños de 2 a 5 años en comparación con niños mayores o con adultos. Si se combina BEMIN EXPECTORANTE con medicamentos simpaticomiméticos orales de uso crónico, vigilar la aparición de estimulación cardiovascular o neurológica excesiva. Un incremento en la dosis de BEMIN EXPECTORANTE puede indicar un control inadecuado de la enfermedad en pacientes asmáticos; en esta situación se aconseja una evaluación médica. BEMIN EXPECTORANTE ha producido en raras ocasiones reacciones de hipersensibilidad con rash , urticaria, angioedema o broncoespasmo.

Si la tos y el cuadro clínico respiratorio no mejoran con el tratamiento, es posible que haya aparecido una complicación y se deberá consultar nuevamente con su médico. El uso excesivo de medicamentos que contienen guaifenesina genera un metabolito que tiene la tendencia de cristalizar en los túbulos renales y producir urolitiasis.

Embarazo : un análisis encontró correlación entre uso de guaifenesina durante el primer trimestre del embarazo y aumento de la incidencia de hernia inguinal en el feto/recién nacido. Otros informes no han demostrado este riesgo ni ningún otro. Usar si los beneficios para la madre superan los posibles riesgos para el feto.

Lactancia : no se conoce si guaifenesina es secretada a la leche materna. BEMIN EXPECTORANTE probablemente se excreta en la leche materna. No administrar a la madre lactante a menos que los beneficios potenciales para ella, justifique los riesgos en el lactante.

Niños : no existen estudios de guaifenesina en población pediátrica. Sin embargo, se cree que no debería tener un comportamiento farmacocinético o farmacodinámico diferente al que presenta en adultos. De todas maneras, el uso en niños menores de dos años no está recomendado y queda a criterio del médico.

Ancianos : no existen estudios de guaifenesina en población geriátrica. Sin embargo, se cree que no debería tener un comportamiento farmacocinético o farmacodinámico diferente al que presenta en adultos de menor edad, pero pueden requerir dosis menores de BEMIN EXPECTORANTE.

Interacciones medicamentosas : no han sido descritas para guaifenesina, con excepción de un aumento de la absorción y biodisponibilidad del acetaminofén debido a una mayor velocidad de su paso desde el estómago hacia el intestino. Por el contrario, si se combina guafenesina con cafeína, la absorción de acetaminofén disminuye.

Los bloqueadores beta-adrenérgicos como el propranolol antagonizan los efectos del BEMIN EXPECTORANTE. Los efectos cardiovasculares pueden potenciarse en pacientes que reciben concomitantemente inhibidores de la monoaminooxidasa o antidepresivos tricíclicos. La administración con aminas simpaticomiméticas puede incrementar los efectos cardiovasculares. La administración conjunta de BEMIN EXPECTORANTE con diuréticos de asa o tiazídicos pueden aumentar el riesgo de aparición de cambios electrocardiográficos o hipokalemia. La administración conjunta de BEMIN EXPECTORANTE inyectable con digoxina en sujetos sanos produjo una reducción del nivel plasmático de esta última.

Eventos adversos:

BEMIN EXPECTORANTE es generalmente bien tolerado. Algunos pacientes pueden presentar palpitaciones, taquicardia discreta, bochornos, mareo, nerviosismo o trastornos digestivos inespecíficos. Con mucha menor frecuencia se han descrito hipertensión arterial, acortamiento del intervalo PR, alargamiento del intervalo QT, aplanamiento de la onda T, depresión del segmento ST, arritmias, insomnio, psicosis, hiperactividad, rash maculopapular, calambres o temblores, especialmente en las manos. Ciertos trastornos metabólicos como hiperglicemia o hipokalemia son posibles con el uso de dosis altas especialmente de los preparados inhalatorios o parenterales de BEMIN EXPECTORANTE.

Guaifenesina es bien tolerada y los eventos adversos son poco comunes. Pocos pacientes se quejan de nausea, vómito, diarrea, dolor abdominal, decaimiento, cefalea, mareo y reacciones alérgicas en la piel.

Posología :

Niños 2 - 6 años: se dosifica teniendo en cuenta el contenido de BEMIN EXPECTORANTE a razón de 0.1 - 0.2 mg/kg/dosis, dos - tres veces al día. La dosis total máxima diaria de BEMIN EXPECTORANTE no debe exceder los 12 mg.

Niños 6 - 12 años: se dosifica teniendo en cuenta el contenido de BEMIN EXPECTORANTE a razón de 1 - 2 mg/dosis (5 – 10 ml), dos – tres veces al día, sin exceder una dosis máxima total diaria de BEMIN EXPECTORANTE de 24 mg.

Niños > 12 años y adultos: se dosifica teniendo en cuenta el contenido de BEMIN EXPECTORANTE a razón de 2 - 4 mg/dosis (10 - 20 ml), dos - tres veces al día, sin exceder una dosis máxima total diaria de 32 mg de BEMIN EXPECTORANTE.

Ancianos o personas con antecedentes de sensibilidad a los medicamentos simpaticomiméticos deben recibir dosis de 2 mg de BEMIN EXPECTORANTE (10 ml), dos - tres veces al día.

Sobredosificación:

Una dosis de BEMIN EXPECTORANTE > 0.6 mg/kg requiere evaluación médica. Los signos de toxicidad incluyen hipertensión arterial, taquicardia, angina de pecho, agitación, diplopía, convulsiones, aumento de la presión intraocular, hipokalemia, hipomagnesemia e hiperglicemia. El tratamiento, además de las medidas de decontaminación gastrointestinal que se consideren pertinentes, es de soporte y puede incluir el uso juicioso de bloqueadores beta-adrenérgicos cardioselectivos (p.e. atenolol o metoprolol) teniendo en mente la posibilidad de inducir broncoespasmo en el sujeto asmático. La diálisis no ha mostrado utilidad.

Presentación:

BEMIN EXPECTORANTE , cada 5 ml tiene salbutamol 1 mg y guaifenesina 50 mg. Frasco por 100 ml.

GENAMERICA S.A

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